Kategoria

Popularne Wiadomości

1 Choroby
Brązowy wyładowanie w środku cyklu miesiączkowego: norma i patologia
2 Uszczelki
Przyczyny krwawienia podczas przyjmowania środków antykoncepcyjnych
3 Harmonie
Jeśli co miesiąc robisz 3 tygodnie lub miesiąc, co robić?
4 Harmonie
Jaki powinien być wybór po owulacji?
Image
Główny // Choroby

Angelique: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w aptekach w Rosji


Angelique jest połączonym lekiem przeciw menopauzie, który kompensuje niedobór żeńskich hormonów płciowych. Substancje czynne - Drospirenon + Estradiol.

Lek zawiera 17β-estradiol w swoich właściwościach chemicznych i biologicznych identyczny z estradiolem wytwarzanym w organizmie człowieka oraz syntetyczny progestagen, drospirenon.

17β-estradiol zapewnia hormonalną terapię zastępczą podczas i po okresie menopauzy. Dodanie drospirenonu umożliwia regulację krwawienia i zapobiega rozwojowi rozrostu endometrium z powodu estrogenu.

Składniki Angelica (1 tabletka):

  • Drospirenon - 2 mg;
  • Estradiol - 1 mg;
  • Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, preżelowana skrobia kukurydziana, Povidone C25, stearynian magnezu, hypromeloza, makrogol 6000, talk, dwutlenek tytanu, czerwony tlenek barwnika żelaza.

Estradiol zapobiega rozwojowi osteoporozy spowodowanej niedoborem estrogenów, hamując funkcję osteoklastów i przesuwając proces przebudowy kości w kierunku tworzenia kości. Ma także korzystny wpływ na zawartość kolagenu w skórze, spowalniając powstawanie zmarszczek.

Ze względu na antyandrogenne właściwości drospirenonu, jest skuteczny w leczeniu trądziku, łojotoku, łysienia androgennego. Drospirenon w kompozycji Angelique, ze względu na aktywność anty-mineralokortykoidową, poprawia wydalanie sodu i wody z organizmu, co pomaga zapobiegać wzrostowi ciśnienia krwi, obrzękom, tkliwości gruczołów mlecznych, w celu utrzymania prawidłowej masy ciała.

Połączenie estradiolu i drospirenonu w jednym preparacie zapewnia ich maksymalny efekt terapeutyczny.

Tabletki Angelica normalizują metabolizm lipidów, obniżają poziom cholesterolu i cholesterolu LDL we krwi.

Podczas przyjmowania leku zmniejsza ryzyko raka okrężnicy i endometrium macicy u kobiet po menopauzie.

Wskazania do użycia

Co pomaga Angelique? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

  • Hormonalna terapia zastępcza w przypadku zaburzeń menopauzalnych w okresie pomenopauzalnym, której towarzyszą inwolucyjne zmiany układu moczowo-płciowego i skóry, drażliwość, stany depresyjne, zaburzenia snu, zwiększone pocenie się i uderzenia gorąca;
  • Zapobieganie osteoporozie po menopauzie.

Instrukcja stosowania dawki Angelique

Tabletki są przyjmowane w całości bez żucia, najlepiej o tej samej porze dnia.

Jeśli kobieta nie zażywała wcześniej estrogenu lub nie przechodzi na Angelique z innego złożonego leku (również przeznaczonego do terapii ciągłej), może rozpocząć przyjmowanie leku w dowolnym momencie.

Kobiety, które przyjmowały złożony cykliczny lek, trzeba zacząć przyjmować dopiero po zakończeniu krwawienia z odstawienia.

Standardowa dawka zalecana w instrukcji stosowania Angelica - 1 tabletka 1 raz dziennie, o tej samej porze dnia. Pora dnia, w której kobieta bierze lek, nie ma znaczenia, ale jeśli zacznie zażywać pigułki w jakimś konkretnym czasie, powinna trzymać się tego czasu i dłużej.

Po pominięciu przyjmowania pominiętej pigułki należy ją przyjąć jak najszybciej. Jeśli po zwykłym czasie odbioru upłynęło więcej niż 24 godziny, nie należy przyjmować dodatkowej pigułki. Jeśli pominiesz kilka tabletek, może pojawić się krwawienie z pochwy.

Specjalne instrukcje

Angelica nie może być używana do ochrony przed niechcianą ciążą.

W przypadku antykoncepcji konieczne jest wybranie metod niehormonalnych.

Jeśli podejrzewa się ciążę, lek należy odstawić i wznowić dopiero po wykluczeniu ciąży.

Efekty uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas mianowania Angelique:

  • Układ rozrodczy: przełomowe krwawienie z macicy i plamienie (zwykle zatrzymywane podczas terapii), zmiana charakteru wydzieliny z pochwy, zwiększenie rozmiaru włókniaka, stan podobny do zespołu napięcia przedmiesiączkowego. Bolesność, napięcie i / lub powiększenie gruczołów mlecznych, łagodne zmiany w gruczołach piersiowych.
  • Ze strony układu pokarmowego: niestrawność, wzdęcia, nudności, wymioty, ból brzucha, nawracająca żółtaczka cholestatyczna.
  • Ze strony skóry: wysypka skórna, świąd, ostuda, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.
  • Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, migrena, zawroty głowy, labilność emocjonalna, niepokój, zwiększona nerwowość, zwiększone zmęczenie, bezsenność.
  • Inne: rzadko - szybkie bicie serca, obrzęk, podwyższone ciśnienie krwi, żylaki, powierzchowne zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica żylna i zakrzepowo-zatorowa, skurcze mięśni, zmiany masy ciała, zmiany libido, zaburzenia widzenia, nietolerancja soczewek kontaktowych, reakcje alergiczne.

W związku ze stosowaniem leków stosowanych w HTZ zgłaszano następujące działania niepożądane: rumień guzowaty lub wielopostaciowy, ostuda, plamica, tkliwość i wysiłek gruczołów mlecznych, zwiększone zmęczenie i nietolerancja soczewek kontaktowych.

U kobiet z nadciśnieniem tętniczym, w badaniach klinicznych dotyczących stosowania leku, prawdopodobnie związanych z przyjmowaniem tabletek Angelica, odnotowano następujące działania niepożądane: niewydolność serca, trzepotanie przedsionków, wydłużenie odstępu QT, kardiomegalię, hiperkaliemię, zwiększenie stężenia aldosteronu we krwi.

Przeciwwskazania

Angelica jest przeciwwskazana w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;
  • Zakrzepica żylna lub tętnicza, choroba zakrzepowo-zatorowa;
  • Niewydolność wątroby i nerek;
  • Łagodne guzy;
  • Choroby onkologiczne;
  • Krwawienie z pochwy;
  • Wrodzony niedobór laktazy, złe wchłanianie glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy.

Przypisz ostrożnie, gdy:

  • Wrodzona hiperbilirubinemia;
  • Nadciśnienie;
  • Żółtaczka cholestatyczna;
  • Myome macicy;
  • Endometrioza;
  • Swędzenie cholestatyczne w czasie ciąży w historii;
  • Cukrzyca.

Również estrogeny (zarówno oddzielnie, jak iw połączeniu z gestagenami) należy stosować ostrożnie w takich chorobach i stanach:

  • Palenie;
  • Otyłość;
  • Hipercholesterolemia;
  • Demencja;
  • Zakrzepica siatkówki;
  • Toczeń rumieniowaty układowy;
  • Umiarkowana hipertriglicerydemia;
  • Choroba pęcherzyka żółciowego;
  • Obrzęk w przewlekłej niewydolności serca;
  • Endometrioza;
  • Padaczka;
  • Migrena;
  • Astma oskrzelowa;
  • Ciężka hipokalcemia;
  • Naczyniaki wątroby;
  • Porfiria;
  • Hiperkaliemia;
  • Warunki, które mogą prowadzić do rozwoju hiperkaliemii;
  • Leki, które mogą powodować hiperkaliemię (antagoniści receptora angiotensyny II, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, heparyna, preparaty potasu).

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania istnieje ryzyko krwawienia z pochwy, nudności, wymiotów.

Leczenie objawowe, nie ma swoistego antidotum.

Anielskie analogi, cena w aptekach

Jeśli to konieczne, możliwe jest zastąpienie Angelique odpowiednikiem działania terapeutycznego - są to leki:

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje dotyczące stosowania Angelique, ceny i recenzji nie dotyczą leków o podobnym działaniu. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.

Cena w aptekach w Moskwie i Rosji: Angelik 2 mg 28 tabletek - od 1254 do 1399 rubli, według 724 aptek.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej + 25 ° C Okres ważności - 5 lat.

Angelique - oficjalne * instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa leku:

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Forma dawkowania:

Skład:

Opis:

Grupa farmakoterapeutyczna:

Kod ATH:

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Angelic ® zawiera 17β-estradiol, chemicznie i biologicznie identyczny z ludzkim endogennym estradiolem oraz syntetyczny progestagen, drospirenon. 17β-estradiol zapewnia zastąpienie estrogenu w organizmie kobiety w trakcie i po rozpoczęciu menopauzy. Dodatek drospirenonu zapewnia kontrolę nad krwawieniem i zapobiega rozwojowi indukowanego estrogenem rozrostu błony śluzowej macicy.

Wymieranie funkcji jajników, któremu towarzyszy spadek produkcji estrogenu i progestagenu w organizmie, determinuje zespół menopauzalny charakteryzujący się objawami naczynioruchowymi i organicznymi. W celu wyeliminowania tych zaburzeń zalecana jest hormonalna terapia zastępcza (HTZ).
Spośród wszystkich naturalnych estrogenów estradiol jest najbardziej aktywny i ma największe powinowactwo (siłę wiązania) do receptorów estrogenowych. Narządy docelowe dla estrogenów obejmują w szczególności macicę, podwzgórze, przysadkę, pochwę, gruczoły sutkowe, kości (mianowicie komórki osteoklastów).
Inne działania estrogenu obejmują zmniejszenie stężeń insuliny i glukozy we krwi, miejscowe działanie naczynioruchowe za pośrednictwem receptorów, a także efekt niezależny od receptorów na komórkach mięśni gładkich naczyń. Receptory estrogenowe zostały zidentyfikowane w sercu i tętnicach wieńcowych.
Doustne podawanie naturalnych estrogenów ma zalety w przypadkach hipercholesterolemii ze względu na korzystniejszy wpływ na metabolizm lipidów w wątrobie.
Po roku leczenia lekiem zawierającym estradiol i drospirenon, średnie zmiany stężenia cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (cholesterolu HDL) były nieznaczne. Przyjmując lek zawierający 2 mg drospirenonu oprócz estradiolu, stężenie cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości (cholesterolu HDL) zmniejszyło się o 1,6%, a stężenie cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (cholesterolu cholesterolu) w osoczu zmniejszyło się średnio o 14% w porównaniu z spadek o 9% po roku monoterapii 1 mg estradiolu.
Leki skojarzone z drospirenonem prawdopodobnie osłabiają wzrost stężenia triglicerydów (TG), z powodu monoterapii 1 mg estradiolu. Po roku leczenia stężenia 1 mg estradiolu TG u pacjentów przekraczały średnio poziom początkowy o około 18%, w porównaniu ze średnim wzrostem o 5% przy stosowaniu kombinacji z 2 mg drospirenonu. Terapia Angelique® przez 2 lata spowodowała wzrost gęstości mineralnej kości o około 3-5%, podczas gdy przy przyjmowaniu placebo gęstość mineralna kości zmniejszyła się o około 0,5%. Stwierdzono istotną różnicę statystyczną między gęstością mineralną kości w kościach miednicy u pacjentów w grupach aktywnego leczenia (z osteopenią i bez osteopenii) w porównaniu z placebo. Wzrost gęstości mineralnej kości w całym ciele i kręgosłupie lędźwiowym obserwowano również u pacjentów z grupy aktywnego leczenia. Przedłużona HTZ zmniejsza ryzyko złamań kości obwodowej u kobiet po menopauzie bez osteoporozy.
HTZ ma również pozytywny wpływ na zawartość kolagenu w skórze, gęstość skóry i może opóźniać powstawanie zmarszczek.
Monoterapia estrogenami ma zależny od dawki wpływ stymulujący na mitozy i proliferację endometrium, a zatem zwiększa częstość występowania przerostu endometrium. W celu uniknięcia przerostu endometrium konieczne jest połączenie estrogenu z dowolnym progestagenem.

Drospirenon wykazuje działanie farmakodynamiczne podobne do naturalnego progesteronu.
Działanie progestagenne

Drospirenon jest silnym progestagenem o centralnym działaniu hamującym na oś „podwzgórze-przysadka-jajnik”. U kobiet w wieku rozrodczym drospirenon ma działanie antykoncepcyjne; Wraz z wprowadzeniem drospirenonu w postaci pojedynczego leku, owulacja jest tłumiona. Dawka progowa drospirenonu w celu zahamowania owulacji wynosi 2 mg / dobę. Całkowite przekształcenie endometrium narażonego na estrogen następuje po przyjęciu dawki 4-6 mg / dzień przez 10 dni (40-60 mg na cykl).
Ciągła hormonalna terapia zastępcza preparatem Angelic® pozwala uniknąć regularnego krwawienia z odstawienia, które występuje przy cyklicznej lub fazowej HTZ. Podczas pierwszych miesięcy leczenia krwawienie i „plamienie” są dość powszechne, ale ich częstotliwość zmniejsza się z czasem. Podczas przyjmowania Angelique® odsetek przypadków braku miesiączki szybko wzrasta do 81% już w 6 cyklu, następnie do 86% - w 12 cyklu i do 91% - w 24 cyklu.
Połączenie aktywnych składników Angelique® skutecznie zapobiega rozwojowi indukowanego estrogenem rozrostu błony śluzowej macicy. Po 12 miesiącach terapii Angelique® 71-77% kobiet miało zanik endometrium.
Działanie antyimineralokortykoidów

Drospirenon jest zdolny do konkurencyjnego antagonizmu z aldosteronem. Efekt hipotensyjny jest najbardziej wyraźny u kobiet z wysokim ciśnieniem krwi (BP) przy wzrastających dawkach drospirenonu. Po 8 tygodniach leczenia Angelique® u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi, skurczowe / rozkurczowe ciśnienie krwi znacząco zmniejszyło się (spadek o 12 i 9 mm Hg w porównaniu z wartością wyjściową, w porównaniu z placebo - o 3/4 mm Hg. w ocenie 24-godzinnych wskaźników ciśnienia tętniczego ambulatoryjnego w porównaniu z wartościami wyjściowymi, spadek o 5/3 mm Hg. w porównaniu z placebo - o 3/2 mm Hg.). Działanie leku staje się zauważalne po 2 tygodniach, a maksymalny efekt osiąga się w ciągu 6 tygodni po rozpoczęciu leczenia.

Średnie wartości skurczowego / rozkurczowego ciśnienia krwi zmieniają się w porównaniu z wartością wyjściową (mm Hg)

Nie oczekuje się żadnych odpowiednich zmian ciśnienia tętniczego u kobiet z prawidłowym ciśnieniem krwi. Podczas prowadzenia badań klinicznych leku zawierającego kombinację estradiolu z drospirenonem średnia masa ciała pacjentów zmniejszyła się w ciągu 12 miesięcy leczenia o 1,1-1,2 kg, podczas gdy u pacjentów otrzymujących monoterapię estradiolem nastąpił wzrost masy ciała o 0,5 kg.
Kobiety, które otrzymywały drospirenon oprócz estradiolu w ramach badania klinicznego, rzadziej miały obrzęki obwodowe niż kobiety przyjmujące tylko estradiol.
Pacjenci z dławicą po 6 tygodniach leczenia preparatem Angelik® (zawierającym 1 mg estradiolu i 2 mg drospirenonu) poprawiają adaptację przepływu wieńcowego w odpowiedzi na stres (zmiana względna + 14% w porównaniu z -15% w grupie placebo).
Działanie antyandrogenne
Podobnie jak naturalny progesteron, drospirenon ma właściwości antyandrogenne.
Wpływ na metabolizm węglowodanów
Drospirenon nie wykazuje aktywności glukokortykoidów ani antyglukokortykoidów i nie wpływa na tolerancję glukozy i insulinooporność. Przy stosowaniu leku tolerancja glukozy Anzhelik® nie jest zerwana.
Inne właściwości
Angelic® ma pozytywny wpływ na zdrowie i jakość życia. Zgodnie z kwestionariuszem dotyczącym zdrowia kobiet korzystne działanie preparatu Angelique® znacznie przewyższało efekt w porównaniu z monoterapią estradiolem (wartość bezwzględna). Ten wysoki wskaźnik wynika głównie z poprawy objawów somatycznych, zmniejszenia lęku / strachu i upośledzenia funkcji poznawczych.
Badania obserwacyjne i badanie koniugowanego estrogenu końskiego (CEC) wraz z octanem medroksyprogesteronu (MPA), przeprowadzone przez WHI (Women's Health Initiative), wskazują na zmniejszenie częstości występowania raka jelita grubego u kobiet po menopauzie, które przyjmują HTZ. W badaniu WHI z monoterapią estrogenami z zastosowaniem CEC nie zaobserwowano zmniejszenia tego ryzyka. Nie wiadomo, czy uzyskane dane dotyczą także innych leków stosowanych w HTZ.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym drospirenon jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Jak wskazano w poniższej tabeli, maksymalne stężenie substancji w osoczu osiąga się około 1 godziny po pojedynczej lub wielokrotnej dawce Angelique®. Właściwości farmakokinetyczne drospirenonu zależą od dawki otrzymanej w zakresie 0,25-4 mg. Biodostępność wynosi 7685% i nie zależy od przyjmowania pokarmu (w porównaniu z przyjmowaniem na pusty żołądek).

Dystrybucja
Po spożyciu stężenie drospirenonu w osoczu krwi zmniejsza się w dwóch fazach ze średnim końcowym okresem półtrwania wynoszącym około 35-39 godzin. Drospirenon wiąże się z albuminą surowicy, nie wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (HSPH) i globuliną wiążącą kortykosteroidy (HSC). W postaci wolnego hormonu tylko 3-5% całkowitego stężenia drospirenonu jest obecne w osoczu krwi. Średnia pozorna objętość dystrybucji drospirenonu wynosi 3,7-4,2 l / kg.
Metabolizm
Po podaniu doustnym drospirenon jest znacząco metabolizowany. Głównymi metabolitami w osoczu są kwasowa postać drospirenonu, którą otrzymuje się dzięki otwarciu pierścienia laktonowego, a także 4,5-dihydro-drospirenon-3-siarczan, który powstaje w procesie redukcji i siarczanowania. Drospirenon podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w obecności izoenzymu CYP 3A4.
Eliminacja
Całkowity klirens drospirenonu w osoczu wynosi 1,2-1,5 ml / min / kg. Tylko bardzo małe ilości drospirenonu są wyświetlane bez zmian. Metabolity drospirenonu są wydalane przez nerki i jelita w stosunku około 1,4: 1,2. Okres półtrwania metabolitów przez nerki i jelita wynosi około 40 godzin.
Stężenie równowagi
Maksymalne stężenia równowagi (AUC) drospirenonu w osoczu krwi, uzyskane podczas powtarzanego codziennego podawania leku Angelique®, przedstawiono w powyższej tabeli. Stężenie równowagi osiąga się po około 10 dniach codziennego podawania Angelique®. Ze względu na długi okres półtrwania drospirenonu, stężenie równowagi wynosi 2-3 razy stężenie po pojedynczej dawce.

Po podaniu doustnym estradiol jest szybko i całkowicie wchłaniany. Podczas wchłaniania i „pierwszego przejścia” przez wątrobę estradiol jest znacząco metabolizowany, co zmniejsza bezwzględną biodostępność estrogenu po podaniu doustnym do około 5% otrzymanej dawki. Maksymalne stężenie (około 16 lub 22 pg / ml) osiągnięto 2–8 godzin po podaniu pojedynczej dawki doustnej odpowiednio 0,5 mg lub 1 mg estradiolu. Jedzenie nie wpływa na biodostępność estradiolu (w porównaniu z przyjmowaniem na pusty żołądek).
Dystrybucja
Podczas przyjmowania leku Anzhelik® następuje stopniowa zmiana stężenia estradiolu w osoczu krwi w ciągu 24 godzin. Ze względu na cyrkulację siarczanów estrogenu i glukuronidów w szerokim zakresie z jednej strony i recyrkulację jelitowo-wątrobową z drugiej, okres półtrwania estradiolu jest złożonym parametrem, który zależy od wszystkich tych procesów i mieści się w zakresie 13-20 godzin po spożyciu.
Estradiol wiąże się niespecyficznie z albuminą surowicy, aw szczególności z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Wolna frakcja estradiolu wynosi 1-2%, a frakcja substancji związana z SHBG mieści się w zakresie 40-45%. Po spożyciu estradiol indukuje powstawanie SHBG, który wpływa na dystrybucję białek serwatkowych, powodując wzrost frakcji związanej z SHBG i zmniejszenie frakcji związanej z albuminami i niezwiązanej, co wskazuje na nieliniowość farmakokinetyki estradiolu po przyjęciu Angelique®. Pozorna objętość dystrybucji estradiolu po pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym wynosi około 1 l / kg.
Metabolizm
Estradiol jest szybko metabolizowany, podczas gdy oprócz estronu i siarczanu estronu tworzy się duża liczba innych metabolitów i koniugatów. Estron i estriol są znane jako farmakologicznie czynne metabolity estradiolu. Wykryto tylko estron przy znacznych stężeniach w osoczu. Zawartość estronu w osoczu jest około 6 razy większa niż stężenie estradiolu. Stężenia koniugatów estronu w osoczu są około 26 razy wyższe niż odpowiednie stężenia wolnego estronu.
Eliminacja
Klirens estradiolu w osoczu wynosi około 30 ml / min / kg. Metabolity estradiolu są wydalane przez nerki i jelita z okresem półtrwania wynoszącym około 24 godziny.
Stan równowagi
Przy codziennym stosowaniu wewnątrz leku Angelique® równowagowe stężenie estradiolu osiąga się po 5 dniach. Stężenie estradiolu w osoczu wzrasta około 2 razy. W 24-godzinnym odstępie dawkowania średnie stężenie estradiolu w osoczu waha się od 20-43 pg / ml po przyjęciu leku zawierającego 1 mg estradiolu.
Specjalne populacje

Zaburzenia czynności wątroby

Farmakokinetykę pojedynczej dawki doustnej 3 mg drospirenonu w połączeniu z 1 mg estradiolu oceniano u 10 pacjentek z umiarkowaną dysfunkcją wątroby (klasa B według klasyfikacji Child-Pugh) iu 10 zdrowych uczestników, wybranych według wieku, masy ciała i historii palenia. Średnie profile stężenia w osoczu dla czasu dla drospirenonu były porównywalne w obu grupach kobiet w fazie wchłaniania / dystrybucji z podobnymi wartościami Cmax i tmax, co prowadzi do wniosku, że nieprawidłowe funkcje wątroby nie wpływają na stopień wchłaniania. Średni okres półtrwania eliminacji w końcowej fazie był około 1,8 razy dłuższy, a ekspozycja układowa podwoiła się, co odpowiada około 50% zmniejszeniu pozornego klirensu doustnego (CL / f) u ochotników z umiarkowanym nasileniem zaburzeń czynności wątroby w porównaniu z uczestnikami z prawidłową czynnością wątroby. Obserwowane zmniejszenie klirensu drospirenonu u ochotników z zaburzeniami czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu w porównaniu z ochotnikami z prawidłową czynnością wątroby nie powodowało znaczącej różnicy w stężeniu potasu w osoczu między dwiema grupami ochotników.
Nawet w obecności cukrzycy w historii i jednoczesnego leczenia spironolaktonem (dwa czynniki przyczyniające się do podatności pacjenta na rozwój hiperkaliemii) nie obserwowano wzrostu stężenia potasu w surowicy powyżej górnej granicy dopuszczalnych wartości. Na tej podstawie można stwierdzić, że drospirenon jest dobrze tolerowany przez pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby od łagodnego do umiarkowanego nasilenia (klasa B wg Childa-Pugha).

Wpływ niewydolności nerek na farmakokinetykę drospirenonu (3 mg na dobę przez 14 dni) oceniano u pacjentów z prawidłową czynnością nerek iu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Po osiągnięciu równowagi stężenia drospirenonu w osoczu w grupie pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny (CLcr) - 50-80 ml / min) były porównywalne do tych w grupie pacjentów z prawidłową czynnością nerek (CLcr -> 80 ml / min). Stężenia drospirenonu w osoczu były średnio o 37% wyższe w grupie uczestników z umiarkowanym nasileniem zaburzeń czynności nerek (CLcr - 30-50 ml / min) w porównaniu z uczestnikami z prawidłową czynnością nerek. Wyniki analizy regresji liniowej AUC drospirenonu (0-24 godziny) dla klirensu kreatyniny wykazały wzrost o 3,5% na tle zmniejszenia klirensu kreatyniny o 10 ml / min. Niewielki wzrost nie jest uważany za istotny klinicznie.

Wpływ czynnika etnicznego na farmakokinetykę drospirenonu (1-6 mg) i etynyloestradiolu (0,02 mg) oceniano u młodych i zdrowych pacjentów z Europy i Japonii po pojedynczym i wielokrotnym podawaniu doustnym. Na podstawie wyników oceny stwierdzono, że różnice etniczne między kobietami w Europie i Japonii nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę drospirenonu i etynyloestradiolu.

Wskazania do użycia

  • Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) w przypadku zaburzeń niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie z nienaruszoną macicą, nie wcześniej niż 12 miesięcy po ostatniej miesiączce.
  • Zapobieganie osteoporozie u kobiet po menopauzie z wysokim ryzykiem złamań, z nietolerancją lub przeciwwskazaniami do stosowania innych leków w zapobieganiu osteoporozie.

Przeciwwskazania

Angelic należy przepisywać ostrożnie w następujących chorobach: nadciśnienie tętnicze, wrodzona hiperbilirubinemia (zespoły Gilberta, Dubina-Johnsona i Rotora), żółtaczka cholestatyczna lub świąd cholestatyczny podczas poprzedniej ciąży, endometrioza, mięśniaki macicy, otoskleroza, cukrzyca (poprzednia macica, poprzednia ciąża, endometrioza, mięśniaki macicy, otoskleroza, cukrzyca (poprzednia macica), otoskleroza, cukrzyca (poprzednia macica) Specjalne instrukcje ”).
Należy wziąć pod uwagę, że estrogeny w monoterapii lub w połączeniu z gestagenami należy stosować ostrożnie w następujących chorobach i stanach: obecność czynników ryzyka zakrzepicy lub choroby zakrzepowo-zatorowej i nowotworów zależnych od estrogenów w wywiadzie rodzinnym (krewni pierwszego pokrewieństwa z powikłaniami zakrzepowo-zatorowymi w młodym wieku lub rak piersi), rozrost endometrium w wywiadzie, palenie tytoniu, hipercholesterolemia, otyłość, toczeń rumieniowaty układowy, otępienie, choroba pęcherzyka żółciowego, zakrzepica naczyń s siatkówki, umiarkowany hipertriglicerydemii, obrzęk w przewlekłej niewydolności serca, ciężkiej hipokalcemii, endometrioza, astma, padaczka, migrena, wątroby naczyniak, hiperkaliemii, warunki, które predysponują do rozwoju hiperkaliemii, przyjmujących leki powodujące hiperkaliemię - leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory preparaty potasu enzym konwertujący angiotensynę (ACE), antagoniści receptora angiotensyny II i heparyna.

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią

Dawkowanie i podawanie

Dzieci i nastolatki
Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Pacjenci w podeszłym wieku
Brak danych dotyczących konieczności dostosowania dawki u kobiet w wieku poniżej 65 lat. W przypadku stosowania leku Angelik® u kobiet w wieku powyżej 65 lat należy wziąć pod uwagę informacje zawarte w podsekcji „Demencja” w sekcji „Instrukcje specjalne”.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U kobiet z upośledzoną łagodną i umiarkowaną wątrobą drospirenon jest dobrze tolerowany.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U kobiet z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego wystąpiło niewielkie spowolnienie wydalania drospirenonu, co nie miało istotnego znaczenia klinicznego.

Angelique

Opis na dzień 30 listopada 2016 r

  • Nazwa łacińska: Angeliq
  • Kod ATC: G03FA17
  • Składnik aktywny: Drospirenon + estradiol (Drospirenonum + Oestradiolum)
  • Producent: Bayer Schering Pharma AG (Niemcy)

Skład

Półwodzian estradiolu, drospirenon, skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, wstępnie żelatynizowana skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, makrogol, powidon, talk, barwnik czerwony tlenek żelaza, dwutlenek tytanu hypromeloza.

Formularz wydania

Tabletki są okrągłe, dwuwypukłe, szaro-różowe w powłoce foliowej w blistrze w kartonowym pudełku numer 28 i 84.

Działanie farmakologiczne

Antygonadotropowy, progestynowy, antyandrogenny, antimineralocorticoid.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Lek Angelica jest lekiem hormonalnym, który zawiera estrogen - estradiol i drospirenon, który jest pochodną spironolaktonu. Przeznaczony do hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet po menopauzie z zaburzeniami menopauzalnymi (zwiększona potliwość, uderzenia gorąca, niski nastrój, zaburzenia snu, drażliwość, bóle serca, obniżone libido, zmiany inwolucyjne w układzie moczowo-płciowym) i zapobiega regularnemu krwawieniu z fazy podczas lub cykliczna HTZ.

Estradiol - zapewnia skuteczne uzupełnianie niedoboru estrogenów w organizmie kobiety po menopauzie i łagodzenie wegetatywnych i psycho-emocjonalnych objawów menopauzy. Estradiol skutecznie zapobiega procesowi zmniejszania masy kostnej z powodu niedoboru estrogenu i objawia się zahamowaniem funkcji osteoklastów i wzrostem zniszczenia kości. Długotrwałe stosowanie HTZ po menopauzie zmniejsza ryzyko złamań kości obwodowej. HTZ ma korzystny wpływ na zawartość kolagenu w skórze, jej gęstość i spowalnia powstawanie zmarszczek.

Drospirenon ma działanie anty-mineralokortykoidowe, zwiększa szybkość wydalania sodu i wody z organizmu, co zapobiega wzrostowi masy ciała, wzrostowi ciśnienia krwi, pojawieniu się obrzęku i innych objawów związanych z zatrzymywaniem płynów. Drospirenon nie wykazuje żadnej aktywności estrogenowej, androgennej i glikokortykosteroidowej. W połączeniu z działaniem antyandrogennym i anty-mineralokortykoidowym, Drospirenon zapewnia profil farmakologiczny podobny do naturalnego progesteronu.

Przyjmowanie Angeliki obniża całkowity cholesterol i LDL (lipoproteiny o niskiej gęstości) i stężenie triglicerydów. Angelica, ze względu na antyandrogenne właściwości drospirenonu, wpływa na choroby zależne od androgenów (łysienie androgenowe, trądzik, łojotok).

Farmakokinetyka

Estradiol - całkowicie i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na jego biodostępność. Podczas pierwszego przejścia estradiolu przez wątrobę jest on aktywnie metabolizowany do katecholowego estrogenu, estronu, koniugatów glukuronidowych, które nie mają lub mają słabo wyrażaną aktywność estrogenową. Metabolity są wydalane przez jelita i nerki z okresem półtrwania wynoszącym 24 godziny.

Drospirenon - całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Biodostępność około 76-85%. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na jego biodostępność. Większość z nich jest wydalana przez jelita i nerki w postaci metabolitów.

Poziom estradiolu i estronu po zakończeniu przyjmowania Angeliki do pierwotnych wartości powrócił w ciągu pięciu dni.

Wskazania do użycia

W pomenopauzalnych zaburzeniach menopauzalnych jako hormonalna terapia zastępcza (HTZ) i profilaktycznie przeciwko rozwojowi osteoporozy pomenopauzalnej.

Przeciwwskazania

Wysoka czułość, choroba zakrzepowo-zatorowa, niewydolność wątroby / nerek, onkologia, krwawienie z pochwy, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy.

Efekty uboczne

Powiększenie / tkliwość piersi, choroba zakrzepowo-zatorowa, bezsenność, lęk, zmęczenie, żylaki, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęk, chwiejność nastroju, suchość w ustach, zawroty głowy, migrena, bóle głowy, nudności, bóle brzucha, wzdęcia, niestrawność, wymioty, zmiana smaku, krwawienie, zmiana libido, nadmierne pocenie się, przełomowe krwawienie z macicy, zmiana masy ciała, osłabienie, skurcze mięśni, bóle stawów, reakcje alergiczne.

Angelique, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Tabletki Angelica przyjmowane doustnie, jedna tabletka dziennie, cała wyciskana ciecz. Lek należy przyjmować o tej samej porze dnia. Jeśli przegapisz pigułkę, musisz ją przyjąć jak najszybciej. Jeśli po zwykłym czasie upłynęło więcej niż jeden dzień, nie trzeba brać dodatkowej pigułki. W przypadku braku kilku tabletek istnieje ryzyko krwawienia z pochwy. W przypadku przejścia na Angelique z innym lekiem złożonym leczenie można rozpocząć w dowolnym momencie. W przypadku przejścia od przyjęcia leku złożonego do cyklicznego schematu HRT, Angelic należy przyjmować po zakończeniu obecnego cyklu terapeutycznego.

Przedawkowanie

Podczas przyjmowania leku w dużych dawkach istnieje ryzyko krwawienia z pochwy, nudności, wymiotów.

Interakcja

Konieczne jest poinformowanie lekarza o aktualnie przyjmowanych lekach.

Gdy Angelique podaje się jednocześnie z lekami do leczenia wirusowego zapalenia wątroby typu C i HIV, można zaobserwować klinicznie istotne wzrosty / spadki stężenia progestyny ​​i estrogenu.

Nadużywanie alkoholu podczas przyjmowania Angelique może przyczynić się do zwiększenia stężenia krążącego estradiolu.

Przyjęcie pacjentów z Angelique na leczenie przeciwnadciśnieniowe może nasilić działanie hipotensyjne.

Angelique: instrukcje użytkowania

Skład

Jedna tabletka zawiera

substancje czynne: półwodzian estradiolu w przeliczeniu na estradiol 1,0 mg

i drospirenon 2,0 mg,

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, modyfikowana skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, powidon 25000

skład powłoki: talk, hypromeloza, makrogol 6000, dwutlenek tytanu (E171), czerwony tlenek żelaza (E172).

Opis

Działanie farmakologiczne

Angelic ® zawiera 17b-estradiol, który jest chemicznie i biologicznie identyczny z ludzkim estradiolem, jak również syntetyczny progestagen, drospirenon. 17b-estradiol kompensuje brak estrogenu w organizmie kobiety w trakcie i po okresie klimakterium. Dodanie drospirenonu pomaga kontrolować krwawienie i zapobiega rozwojowi rozrostu endometrium spowodowanego przez estrogeny.

Zmniejszona funkcja jajników, której towarzyszy zmniejszenie produkcji estrogenu i progesteronu, prowadzi do rozwoju zespołu menopauzalnego charakteryzującego się objawami naczynioruchowymi i organicznymi. Prowadzenie hormonalnej terapii zastępczej pomaga wyeliminować te dolegliwości.

Ze wszystkich fizjologicznych estrogenów estradiol jest najbardziej aktywny, z wysokim stopniem powinowactwa do receptorów estrogenowych. Narządami docelowymi estrogenu u kobiety są w szczególności macica, podwzgórze, przysadka mózgowa, pochwa, gruczoły sutkowe i kości (osteoklasty).

Inne działania estrogenu obejmują zmniejszenie stężeń insuliny i glukozy we krwi, miejscowe działanie naczynioruchowe za pośrednictwem receptorów, a także wpływ na mięśnie naczyniowe, które są niezależne od receptorów. Receptory estrogenowe zostały zidentyfikowane w sercu i tętnicach wieńcowych.

Doustne podawanie naturalnych estrogenów ma pozytywny wpływ w niektórych przypadkach hipercholesterolemii, zapewniając maksymalny efekt metaboliczny wątroby na lipidy.

Po roku leczenia Angelique® średnie zmiany stężenia cholesterolu HDL były nieznaczne, z niewielkim spadkiem o 1,6%. Stężenie cholesterolu LDL w surowicy zmniejszyło się średnio o 14% w porównaniu ze spadkiem o 9% po 1 roku monoterapii 1 mg estradiolu.

Jest prawdopodobne, że leki skojarzone z drospirenonem osłabiają wzrost poziomu trójglicerydów dzięki monoterapii 1 mg estradiolu. Po rocznym leczeniu 1 mg stężeń triglicerydów estradiolu u pacjentów średnio przekraczało początkowy poziom o około 18%, w porównaniu do 5% przy połączeniu 1 mg estradiolu i 2 mg drospirenonu.

Terapia Anzhelik® przez 2 lata prowadzi do zwiększenia gęstości mineralnej kości w całym ciele, w kręgosłupie lędźwiowym i kościach miednicy o około 3-5%, w porównaniu ze spadkiem o 0,5% w grupie placebo.

U kobiet bez osteoporozy przedłużona HTZ zmniejsza ryzyko złamań kości obwodowej w okresie pomenopauzalnym.

HTZ ma również korzystny wpływ na zawartość kolagenu w skórze, a także na jej gęstość, a także może spowolnić powstawanie zmarszczek.

Właściwości farmakodynamiczne drospirenonu są podobne do właściwości naturalnego progesteronu.

Drospirenon jest silnym progestagenem, który ma centralne działanie hamujące na układ podwzgórze-przysadka-gonady. U kobiet w wieku rozrodczym drospirenon zapewnia efekt antykoncepcyjny; w monoterapii drospirenonem proces owulacji jest zahamowany. Minimalna dawka do opuszczania owulacji drospirenonu wynosi 2 mg / dobę. Całkowite przekształcenie endometrium pod wpływem estrogenu osiąga się przy dawkach 4–6 mg / dobę przez 10 dni (40–60 mg na cykl).

Angeliq® jest lekiem skojarzonym do ciągłej hormonalnej terapii zastępczej (HRT), który pozwala uniknąć regularnego krwawienia z odstawienia, które występuje przy cyklicznej lub fazowej HTZ. Krwawienie i plamienie w pierwszych miesiącach leczenia są dość częste, ale z czasem ich liczba maleje. Podczas przyjmowania Angelica® odsetek braku miesiączki wzrasta do 81% w 6. cyklu, do 86% w 12. cyklu i do 91% w 24. cyklu.

Drospirenon, który jest częścią Angelica®, skutecznie zapobiega rozwojowi indukowanego estrogenem rozrostu endometrium. Po 12 miesiącach Terapia Anzhelik® u 71–77% kobiet miała zanikowe / nieaktywne śluzówki macicy.

Drospirenon ma konkurencyjne działanie antagonistyczne na aldosteron. Działanie przeciwnadciśnieniowe drospirenonu jest najbardziej widoczne u kobiet z nadciśnieniem tętniczym. U pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi podczas leczenia Angelicom® przez 8 tygodni średnie ciśnienie krwi spadło (w pomiarze biurowym w porównaniu z wartością wyjściową o -12 / -9 mm Hg. W porównaniu z placebo -3 / -4 mm Hg). z 24-godzinnym pomiarem ambulatoryjnym przy -5 / -3 mmHg w porównaniu z placebo -3 / -2 mmHg. Działanie przeciwnadciśnieniowe z reguły staje się zauważalne po 2 tygodniach przyjmowania leku, maksymalny efekt uzyskuje się po 6 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

U kobiet z prawidłowym ciśnieniem krwi nie ma spadku ciśnienia krwi podczas leczenia lekiem.

Podczas stosowania Angelique® średnia masa ciała pozostała niezmieniona lub zmniejszyła się w ciągu 12 miesięcy. 1,1–1,2 kg, podczas gdy u pacjentów otrzymujących monoterapię estradiolem nastąpił wzrost masy ciała o 0,5 kg.

Podczas badania klinicznego u kobiet, które otrzymywały drospirenon w skojarzeniu z estradiolem, określono niższą częstość występowania obrzęku obwodowego w porównaniu z pacjentami otrzymującymi monoterapię estradiolem.

U kobiet z dławicą podczas leczenia Angelicom® obserwowano wzrost rezerwy przepływu wieńcowego i adaptację do stresu przez 6 tygodni (zmiana względna + 14% w porównaniu z -15% w grupie placebo).

Podobnie jak naturalny progesteron, drospirenon ma właściwości antyandrogenne.

Wpływ na metabolizm węglowodanów

Drospirenon nie wykazuje aktywności glukokortykoidów i antyglukokortykoidów i nie wpływa na tolerancję glukozy i insulinooporność. Przy stosowaniu Angelica® tolerancja glukozy nie zmienia się.

Angelique® ma pozytywny wpływ na zdrowie i jakość życia. Zgodnie z badaniem korzystne działanie preparatu Angelique® znacznie przewyższało efekt w porównaniu z monoterapią estradiolem. Ten wysoki wskaźnik wynika głównie z poprawy objawów somatycznych, zmniejszenia lęku / strachu i upośledzenia funkcji poznawczych.

Badania obserwacyjne i badanie Women's Health Initiative (WHI) sugerują, że stosowanie sprzężonych estrogenów końskich (CEE) w połączeniu z octanem medroksyprogesteronu u kobiet po menopauzie zmniejsza częstość występowania raka okrężnicy. Przy stosowaniu wyłącznie sprzężonych estrogenów końskich (CLE) nie zaobserwowano zmniejszenia ryzyka. Nie wiadomo jednak, czy dane te dotyczą innych leków stosowanych w HTZ.

Farmakokinetyka

Po spożyciu estradiol jest szybko i całkowicie wchłaniany. Podczas wchłaniania i pierwszego przejścia przez wątrobę, estradiol jest w znacznym stopniu metabolizowany, co zmniejsza bezwzględną biodostępność estradiolu do około 5% dawki.

Maksymalne stężenie estradiolu w surowicy wynoszące około 22 pg / ml zwykle osiąga 6-8 godzin po podaniu pojedynczej dawki.

Jedzenie nie wpływa na biodostępność estradiolu.

Estradiol wiąże się z albuminą i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Wolna frakcja estradiolu w surowicy wynosi około 1-12%, a frakcja substancji związanej z SHBG mieści się w zakresie 40-45%.

Pozorna objętość dystrybucji estradiolu po pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym wynosi około 1 l / kg.

Estradiol jest szybko metabolizowany, czemu towarzyszy tworzenie estronu i siarczanu estronu, a także duża liczba innych metabolitów i koniugatów.

Wiadomo, że estron i estriol są farmakologicznie czynnymi metabolitami estradiolu. Jednak tylko estron występuje w osoczu w znacznych stężeniach. Jego stężenie w surowicy jest 6 razy wyższe niż estradiolu. Poziom koniugatów estronu w surowicy jest 26 razy wyższy niż odpowiedni poziom wolnego estronu.

Klirens estradiolu w surowicy wynosi około 30 ml / min / kg. Metabolity estradiolu są wydalane z moczem i żółcią z okresem półtrwania około 24 godzin.

Stężenie równowagi osiąga się po około 5 dniach codziennego podawania Angelique®.

Po podaniu doustnym drospirenon jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Po jednorazowym i wielokrotnym spożyciu maksymalne stężenie drospirenonu w surowicy, równe około 35,9 ng / ml, osiągane jest po 1 godzinie. Farmakokinetyka drospirenonu jest proporcjonalna do dawki. Biodostępność wynosi od 76 do 85%. Posiłek nie wpływa na biodostępność drospirenonu.

Po podaniu doustnym obserwuje się dwufazowe zmniejszenie stężenia drospirenonu w surowicy, z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 35-39 godzin. Drospirenon wiąże się z albuminą surowicy i nie wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHG) ani globuliną wiążącą kortykosteroidy (CAG). Tylko 3-5% całkowitego stężenia substancji w surowicy występuje jako wolny steryd. Średnia pozorna objętość dystrybucji wynosi 3,7-4,2 l / kg.

Po podaniu doustnym drospirenon jest w znacznym stopniu metabolizowany. Głównymi metabolitami w osoczu są kwasowa postać drospirenonu, która powstaje, gdy pierścień laktonowy jest otwierany, a 4,5-dihydro-drospirenon-3 jest siarczanem. Oba metabolity powstają bez udziału układu cytochromu P450. Drospirenon jest minimalnie metabolizowany przy użyciu enzymu 3A4 układu cytochromu P450.

Szybkość klirensu metabolicznego drospirenonu w surowicy wynosi 1,2-1,5 ml / min / kg. W postaci niezmienionej drospirenon jest wydalany tylko w śladowych ilościach. Metabolity drospirenonu są wydalane z kałem i moczem w stosunku około 1,2: 1,4. Okres półtrwania wydalania metabolitów z moczem i kałem wynosi około 40 godzin.

Stężenie równowagi osiąga się po około 10 dniach przyjmowania Angelik® na dobę. Wystąpiło zwiększenie stężenia drospirenonu w surowicy około 2-3 razy (z powodu kumulacji), co było spowodowane stosunkiem okresu półtrwania w fazie końcowej i odstępem między dawkami.

Wskazania do użycia

- hormonalna terapia zastępcza (HTZ) w przypadku zaburzeń menopauzalnych w okresie pomenopauzalnym, w tym objawy naczynioruchowe (takie jak uderzenia gorąca, zwiększona potliwość), zaburzenia snu, obniżony nastrój, drażliwość, zmiany inwolucyjne skóry i dróg moczowych z powodu niewystarczającej endogennej produkcji estrogenów w wyniku naturalnej menopauzy, hipogonadyzm, sterylizacja lub pierwotna niewydolność jajników u kobiet z usuniętą macicą

- zapobieganie osteoporozie pomenopauzalnej

Przeciwwskazania

Nie zaleca się rozpoczynania hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), jeśli występuje którykolwiek z poniższych stanów. Jeśli którykolwiek z tych stanów wystąpi podczas HTZ, należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

- nadwrażliwość na aktywny lub którykolwiek ze składników leku

- ciąża i laktacja

- krwawienie z dróg rodnych nieznanego pochodzenia

- potwierdzona lub podejrzewana diagnoza raka piersi

- potwierdzona lub podejrzewana zależna od hormonów diagnoza

nowotwór złośliwy przedrakowy lub zależny od hormonów

- guzy wątroby teraz lub w historii (łagodne lub złośliwe)

- ciężka choroba wątroby

- ciężka choroba nerek teraz lub w historii (przed normalizacją czynności nerek)

- ostra tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa (taka jak zawał mięśnia sercowego, udar)

- zakrzepica żył głębokich w ostrej fazie choroby zakrzepowo-zatorowej w chwili obecnej lub w historii

- wysokie ryzyko zakrzepicy żylnej lub tętniczej

Ciąża i laktacja

Angelica® nie powinna być podawana w okresie ciąży lub laktacji.

Jeśli ciąża zostanie wykryta podczas leczenia Angelica®, leczenie należy natychmiast przerwać.

Niewielka ilość drospirenonu może być wydzielana do mleka kobiecego.

Stosowanie u dzieci

Angelic® nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży.

Dawkowanie i podawanie

Jeśli kobieta nie przyjmuje estrogenu lub nie przechodzi na Angelique® z innego leku skojarzonego do ciągłego stosowania, leczenie można rozpocząć w dowolnym momencie.

Jeśli kobieta przełączy się na Angelique® z połączonego leku na sekwencyjną lub cykliczną HTZ, leczenie należy rozpocząć po zakończeniu obecnego cyklu terapii.

Każdy pakiet jest przeznaczony na 28-dniową recepcję.

Przyjmuj jedną tabletkę dziennie.

Leczenie prowadzi się w sposób ciągły, co oznacza, że ​​następne opakowanie leku jest pobierane natychmiast po zakończeniu 28 tabletek z obecnego opakowania, bez przerywania przyjmowania tabletek.

Pigułka jest połykana w całości z niewielką ilością płynu.

Tabletki są korzystnie przyjmowane o tej samej porze dnia.

Zapomniana pigułka musi być wypita jak najszybciej.

Jeśli po zwykłym czasie odbioru upłynęło więcej niż 24 godziny, nie należy przyjmować dodatkowej pigułki. W przypadku pominięcia kilku tabletek może wystąpić krwawienie.

Dodatkowe informacje dla określonych kategorii pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Dla kobiet w wieku 65 lat i starszych patrz sekcja „Instrukcje specjalne”.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U kobiet z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby drospirenon jest dobrze tolerowany (patrz część Właściwości farmakokinetyczne). Angeliq® jest przeciwwskazany u kobiet z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt „Przeciwwskazania”)

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek obserwowano niewielki wzrost ekspozycji na drospirenon, ale nie oczekuje się, aby osiągnął on klinicznie istotny poziom (patrz punkt Pharmacokinetics). Angeliq® jest przeciwwskazany u kobiet z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Efekty uboczne

Poważne działania niepożądane związane ze stosowaniem HTZ są również wymienione w sekcji „Instrukcje specjalne”.

Do najczęstszych działań niepożądanych podczas leczenia Angelica® należą ból piersi, krwawienie z dróg rodnych oraz ból żołądkowo-jelitowy i brzuszny. Obserwowano je z częstotliwością ≥ 6%.

Nieregularne krwawienie zwykle ustępuje po przedłużonym leczeniu. Częstotliwość krwawień zmniejsza się wraz ze wzrostem czasu trwania leczenia.

Poważne skutki uboczne Angelica® obejmują zaburzenia tętnicze i zakrzepowo-zatorowe, a także raka piersi.

Wskaźniki częstotliwości oparte są na badaniach klinicznych leku. Efekty uboczne w każdej grupie częstotliwości są przedstawione w kolejności malejącej dotkliwości.

Poniżej przedstawiono niepożądane reakcje na lek, podzielone na klasy układów narządów zgodnie z wersją 13 MedDRA Medical Dictionary for Regulatory Activities.

- bóle gruczołu sutkowego (w tym dyskomfort), krwawienie z dróg rodnych

Top